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立普妥:看大佬们如何玩专利并购及专利防御策略

2014-11-10 16:55:13 来源:E药经理人

数据显示,从2001年开始,平均每年约有164亿美元的品牌药物面临全球各地市场专利到期,而在2012年,有1390亿美元的品牌药品失去专利保护。

立普妥及原研药企的专利网

2011年12月,辉瑞公司的明星产品立普妥药品专利已经到期。立普妥的通用名为阿托伐他汀钙片(Atorvastatin Calcium),为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂,于1997年初获准上市,累计销售额约1500亿美元。这种商业利益丰厚的药物也成了全球药品仿制厂家关注的焦点。

2011年11月30日,在全世界最大医药市场的美国主场,立普妥的专利保护正式到期。本文统计了全球范围内Warner-Lambert公司(阿托伐他汀的原研药企)和辉瑞公司与阿托伐他汀直接相关的专利申请,从Warner-Lambert公司的前期专利布局、辉瑞公司收购前所作的相关准备、后期辉瑞公司对阿托伐他汀进一步的专利布局、其他竞争对手的专利防御等多个角度进行分析,从侧面观察这个至今为止市场上最成功药物的研发、收购和长期霸占市场中的专利因素,以及其他相关药企如何进行专利防御布局。

US4681893A被其他专利引用172次,US5273995A被其他专利引用187次,这两项为阿托伐他汀的基础专利。从Warner-Lambert公司早期的专利申请来看,其从中间体、产品、组合物、制备方法、晶体等不同角度申请了一系列专利,在其他公司尚未反应过来时就已经布下了一张既有深度又有广度的专利网。

从集中申请专利的时间段来看,在立普妥上市之前(1997年),Warner-Lambert公司已经完成了中间体及其制备方法(US4681893A、US5298627A)、产品(US5273995A)、四种晶体(WO9703958A1、WO9703959A1)、非晶型产品(WO9703960A1)、部分组合物(WO9416693A1、WO9716184A1)的专利申请,其作为原研企业在专利上的优势显露无疑。

辉瑞收购Warner-Lambert的背后

在收购Warner-Lambert公司前,辉瑞公司已经对阿托伐他汀进行了深入的跟踪研发,并申请了数项与阿托伐他汀相关专利。

截至2000年,辉瑞公司跟踪研发的与阿托伐他汀直接相关的专利申请已达到7项,其中,就有后来2004年成功上市的产品CADUET(氨氯地平与阿托伐他汀组合物,相关专利申请WO9911259A1的申请日为1998年8月11日)。可见,在收购Warner-Lambert公司之前,辉瑞公司不仅看好阿托伐他汀产品的市场前景,自身也已经对其进行了深入的研发,并将已有成果申请了专利。

对技术的深入跟踪研究和分析,使得辉瑞公司十分看好阿托伐他汀的市场前景,决心收购Warner-Lambert公司。2000年2月,辉瑞公司以824亿美元的价格购并Warner-Lambert公司。

试想一下,如果辉瑞公司不收购Warner-Lambert公司,其1998年跟踪研发的组合物CADUET由于受制于阿托伐他汀的基础专利,即使申请了组合物专利,即使后期通过临床试验,也无法及时上市,而必须坐等14年后Warner-Lambert公司的阿托伐他汀产品专利到期。例如,下文所述的Merck公司的Liptruzet,1998年便申请了组合物专利,但2013年5月才获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。

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