□ 本报记者 张 旭
据《华尔街日报》13日报道，美国一家联邦法院判决辉瑞旗下西乐葆的一项专利无效。这令市场颇为意外，因为早在一年前，美国专利和商标办公室才为西乐葆重新颁发了专利，允许该药专利期从2014年5月30日延长至2015年12月2日。
资料显示，西乐葆于1999年通过美国FDA的批准正式上市，这标志着全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药诞生，西乐葆可有效治疗多种临床常见的急性疼痛，包括急性创伤和慢性疼痛急性发作等，同时可缓解成人类风湿关节炎的症状。作为新一代非甾体抗炎镇痛药，西乐葆通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎、镇痛的目的，除了具备抗炎镇痛的显著疗效以外，由于不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1（COX-1），与传统非甾体抗炎镇痛药相比，它大大降低了胃肠道不良反应风险。
对辉瑞而言，一旦最终判决西乐葆的专利无效，将会有一批仿制药上市，激烈的市场竞争将直接威胁辉瑞该药每年高达几十亿美元的收入。彭博汇编的资料显示，在截至去年年底的2013财年，西乐葆营业收入为29.18亿美元，同比增长7%，占辉瑞制药收入的7%，占总收入的5.7%。按单品来看，西乐葆收入仅次于抗癫痫病药物LYRICA（46亿美元）和治疗关节炎药物Enbrel。
据了解，西乐葆的仿制药竞争对手包括梯瓦制药（Teva Pharmaceuticals）、-迈兰（Mylan）和阿特维斯（Actavis），它们的药品可能要便宜80%～90%，上述3家公司已从美国FDA拿到了西乐葆的仿制许可。
为了延迟仿制药的冲击，辉瑞公司进行了多方努力。2013年年初该公司宣布，美国专利监管机构批准西乐葆再版专利请求，从而使西乐葆的市场独占权延长至2015年。再版专利的获批可以使西乐葆的保护期限延长一年半，使得辉瑞可以在2015年年底仿制药冲击市场之前继续独家营销该产品。而此次判决无疑将重新激发止痛药市场的纷争。辉瑞已在其英文官网上表示，不服从法院的判决，并且将采取包括立即上诉等一切可能的补救措施。
经济和研究机构ISI预测，如果5月30日允许仿制药进入市场，在最坏的假设下，辉瑞今年的盈利将被影响5%左右；如果不考虑仿制药因素，西乐葆今年收入将达到21亿美元。
“如果上诉失败，可能会影响辉瑞今年10亿美元，以及明年20亿美元的收入。”晨星分析师Damien Conover表示，“我非常惊讶辉瑞对该药专利的自信，因为它们很少获得美国法院的支持。”
辉瑞中国公司的相关人员告诉记者，无论此前的专利保护期延长获批，还是此次的专利被判无效，对中国市场均不会产生影响。因为中国的专利判定并不受美国法院判决的影响，西乐葆在中国的专利将在今年年底到期。目前国内已经有企业获得了这款药物原料药批文，国家食品药品监管总局的数据显示，江苏恒瑞医药、江苏正大清江制药均已获得这项批文。