人类发现青霉素以来，抗生素在拯救生命方面做出了杰出的贡献，在经历了上世纪七八十的黄金时代之后，开始走下坡路，特别是近20年内抗生素似乎有青黄不接的忧患，日益肆虐的耐药菌更是让世界忧虑。相关数据显示近年来全球抗生素市场增速缓慢，主要原因是通用名药物的竞争和近几年抗菌新药研发的停滞不前。由此可见，未来抗生素市场还会继续减速甚至出现负增长。
目前市场上主要的抗生素种类是头孢菌素类、青霉素类、氟喹诺酮类、大环内酯类、碳青霉烯类。而在过去20多年里，人类仅发现两种新型抗生素，分别是以利萘唑酮为代表的恶唑烷酮类，和以达托霉素为代表的环脂肽类。相比于抗肿瘤药物的推陈出新速度，抗生素类的创新实在显得渺小，究其原因是大公司现在更愿意通过并购方式获得新抗生素，而致力于研发的小型企业则存在资金短缺的窘境，面对临床试验所需的巨大资金流，时刻面临生存问题的小企业捉襟见肘，因而导致抗生素研发动力不足，当然这只是冰山一角。
从组合制剂里面找商机历来是市场赋予企业的便利，相对于艾滋病等免疫系统疾病动辄采用3个以上药物进行组合治疗疾病而言，抗生素类药物的组合制剂还算比较简练。而为增加抗生素稳定性或是延长抗生素生命周期等原因开发的酶抑制剂，除去被赋予众望的新上市阿维巴坦等这类β内酰胺酶抑制剂的研发略有进展以外，其他类别的研发极为缓慢。目前最常用的肾脱氧肽酶抑制剂西司他丁，以及二氢叶酸还原酶抑制剂甲氧苄啶等都是上世纪抗生素繁荣时代的产品。
西司他丁的出现源于碳青霉烯类杭生素的兴起，上世纪七十年代随着第一个天然碳青霉烯类杭生素的发现，其广谱、高效以及对细菌β内酰胺酶稳定等显着特点引人关注，但其化学不稳定， 难以应用于临床。其原因是人的肾脏中存在一种肾脱氢肽酶，肾肽酶存在于肾小管近端的刷状边缘微细绒毛上， 当碳青霉烯类从肾小球滤过和从肾小管分泌时被其降解。于是寻找肾脱氧肽酶抑制剂使碳青霉烯类抗生素免于被快速降解成为市场的关注点，先行者Merck公司通过合成方法得到了西司他丁，最早推出的组合药物为“泰宁”，是硫霉素与西司他丁的组合。但最成功的药物是国内商品名为“泰能”的药物，它是亚胺培南与西司他丁1：1配比的组合药。Merck公司1985年11月推出此产品，随即风靡全球。亚胺培南具有抗菌谱广、抗菌作用强等特点，而西司他丁可阻断亚胺培南在肾脏的代谢，继而增加尿液中未经改变的亚胺培南浓度，可达到协同增效的作用。作为重症感染的救命药，“泰能”曾经挽救了无数患者的生命，市场也给予了良好的回报，但是它的美国专利在2009年9月到期后，全球市场有所下滑，但国内的销售没有受到专利到期的影响。
图1 近年来全球及国内亚胺培南/西司他丁的销售情况
造成这种市场反差的原因，有可能一是我们的原研能力还远远落后于发达国家，原研药的余威尚存；二是在我国对市场影响最大的是招标政策，2011年默沙东申请的单独定价为其市场的稳定增长提供了便利。但是随着新的药品价格改革政策的实施，这一情况或有所改变。