2017年2月3日讯 /生物谷BIOON/ --Ironwood与艾尔健（Allergan）近日联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准72微克剂量的Linzess（linaclotide，利那洛肽），用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。此次批准的新剂量，将为临床医生提供更大的灵活性，在治疗数目庞大且病情呈现异质性的成人CIC患者时可根据其病情及耐受性进行灵活用药。双方表示，将在2017年第一季度将新剂量的Linzess推向美国市场。
72微克剂量Linzess的获批，是基于在1223例成人CIC患者中开展的一项III期临床研究的积极数据。数据显示，与安慰剂相比，Linzess 72微克剂量在治疗的整个12周期间在完全自发排便方面实现了统计学意义的显著改善，达到了研究的主要终点。
截至目前，Linzess已获美国FDA批准3种剂量：290微克用于便秘型肠易激综合征（IBS-C）成人患者的治疗，145微克和72微克用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。
linaclotide是一种鸟苷酸环化酶‐C（GC-C）激动剂，能够结合并局部作用于小肠上皮管腔表面的GC-C受体。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）浓度均升高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根离子分泌进入肠腔，导致小肠分泌液增加和加速通过。动物模型中，linaclotide还表现出减轻小肠疼痛的作用，而这被认为是细胞外cGMP增加所介导，降低了肠道疼痛感应神经的活动，从而诱导内脏疼痛减轻。
linaclotide是便秘治疗领域品牌药处方市场的领导者，根据IMS Health数据，linaclotide自2012年上市以来，已有近150万患者接受了近700万处方的治疗。在美国，linaclotide品牌名为Linzess，由Ironwood与艾尔健（Allergan）联合营销。在欧洲，linaclotide品牌名为Constella，由艾尔健负责营销。在日本，安斯泰来于2009年与Ironwood签署授权协议，负责在日本市场的开发及商业化。
在中国，阿斯利康于2012年与Ironwood达成合作，共同负责linaclotide在中国（包括香港、澳门）的开发及商业化。双方希望借此机会，将linaclotide打入庞大且增长极快的中国市场，以获取更大的利润。去年2月，阿斯利康向中国食品药品监督管理总局（CFDA）提交了linaclotide的上市申请。如果获批，linaclotide将成为中国市场专门治疗IBS-C患者的首个处方药。
原始出处：U.S. Food and Drug Administration Approves 72 mcg Dose of LINZESS® (linaclotide) for Adults with Chronic Idiopathic Constipation