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FDA批准的非小细胞肺癌(NSCLC)药物盘点

2017-06-26 14:19:45 来源:药渡

作者:碧水清心

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图1. Classification of lung cancer

非小细胞肺癌(NSCLC)简介

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。非小细胞型肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC)是肺癌最常见的组织学类型,包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌和大细胞癌(图1)。非小细胞肺癌约占所有肺癌的75%,超过三分之二的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。近年来非小细胞肺癌发病率不断增高,无论是在我国还是全球,都已成为致死率最高的肿瘤。

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图2. Evolution of the drugs used in the treatment of NSCLC from 1978 to 2016

除EGFR突变外,非小细胞肺癌患者往往还伴随着MAPK、PI3K、ALK、VEGFR、KRAS、MET及HER2等基因的突变,如图1所示。尽管非小细胞肺癌的诊断、治疗方案在不断发展,且大量癌变的分子机理已被阐明,科研人员仍在致力于开发新型的靶向非小细胞肺癌的药物,包括小分子药物及生物制剂。Cisplatin(顺铂),自70年代末被发现以来,已成为最成功的抗肿瘤药物之一,且至今仍是联合用药方案中最为常见的化疗药物。顺铂于1978年获得美国FDA批准,其后大量的新型药物分子获批进入NSCLC治疗领域,如图2时间轴所示。2004年,最初用于治疗转移性结肠癌的Bevacizumab,成为第一种治疗非小细胞肺癌的抗体药物。此后,多种抗体类药物陆续获批进入非小细胞肺癌治疗市场。根据非小细胞肺癌亚型的不同,本文对70年代至今FDA所批准的NSCLC药物作一简要盘点(图3)。

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图3. FDA approved drugs for lung cancer treatment according tohistological subtypes

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