8月21日，专注于癌症创新靶向疗法开发的公司Rexahn Pharmaceuticals公布称，公司已与默沙东达成了一项临床合作开发协议，双方将合作进行RX-5902与KEYTRUDA® (pembrolizumab)联用治疗三阴性乳腺癌（TNBC）的临床2期研究。
RX-5902（Supinoxin）是一种口服的、有全球首创（first-in-class）潜力的磷酸化P68（P-p68）小分子抑制剂。P-p68选择性地在癌细胞中过度表达，在正常组织中并不表达，该蛋白调节β-catenin/wnt通路的活性，并在肿瘤的进展、转移和肿瘤免疫原性中发挥作用。
RX-5902临床1期试验的中期结果已于2015年9月在欧洲癌症大会上公布。结果显示，在迄今所测试的剂量水平上，大约有29%(4/14例患者)获得了从255天至497天疾病持续稳定的临床证据。
在今年ASCO上公布的RX-5902治疗TNBC临床2a期试验中，对前10例患者进行的中期分析显示，对于接受过至少两次治疗的难治性患者，其中5例患者表现出临床缓解（50%），其中1例肿瘤体积缩小18%，2例无进展生存期(PFS)大于200天。研究中，RX-5902安全且耐受性好，研究符合预定的进入第二阶段的标准。
Rexahn首席执行官Peter D. Suzdak博士表示：“公司很高兴宣布与默沙东公司的合作，默沙东是免疫肿瘤学领域的知名领导者。RX-5902具有抗肿瘤和免疫调节作用，可以增强检查点抑制剂在动物模型中的效用。根据RX-5902的作用机制和临床前研究的观察，我们乐观地认为，RX-5902与Keytruda的联合应用有潜力为转移性三阴性乳腺癌患者提供有意义的临床价值。”
该项2期研究将评估RX-5902和Keytruda联合治疗转移性TNBC患者的安全性和有效性。根据协议条款，Rexahn将推进RX-5902和Keytruda的临床研究。
Rexahn公司致力于开发下一代癌症靶向治疗药物，这些疗法旨在最大限度地提高疗效，同时尽量减少传统上与癌症治疗相关的毒副作用。Rexahn公司的候选产品通过靶向及中和参与导致癌细胞生长的复杂生物级联的特定蛋白质起作用。临床前研究表明，公司一些候选产品可能对多种类型的癌症有效，包括耐药性和难治性癌症，并且可能会增加目前FDA批准的癌症疗法的有效性。该公司有两种在2期临床开发中的肿瘤候选药RX-3117和RX-5902，以及包括RX-0201在内的临床前开发的其他化合物。（新浪医药编译／David）
文章参考来源：
1、Rexahn Pharmaceuticals Announces Presentations at the American Society of Clinical Oncology (ASCO) 2018 Annual Meeting
2、Rexahn Pharmaceuticals Announces Clinical Collaboration with Merck to Evaluate RX-5902 (Supinoxin™) in combination with KEYTRUDA® (pembrolizumab) for Triple Negative Breast Cancer